PENINGKATAN KELARUTAN ETIL p-METOKSISINAMAT DENGAN PEMBENTUKAN KOKRISTAL MENGGUNAKAN METODE SOLVENT EVAPORATION DAN KOFORMER UREA

Revika Rachmaniar, Deby Tristiyanti, Fakhri Humaidi Triyadi

Sari


Etil p-metoksisinamat (EPMS) merupakan isolat dengan persentase terbesar pada kencur (Kampferia galanga), tetapi sifatnya yang sukar larut air menyebabkan keterbatasan pada disolusi dan bioavailabilitas. Bioavailabilitas yang terbatas mengakibatkan aktivitas farmakologi yang rendah. Untuk mengatasi permasalahan tersebut, kelarutan EPMS dalam air perlu ditingkatkan. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan kelarutan EPMS melalui pembentukan kokristal menggunakan metode solvent  evaporation dan koformer urea. EPMS dan urea dengan perbandingan 1:1, 1:2, 1:3, dan 2:1 dilarutkan dalam etanol kemudian diuapkan. Kokristal EPMS-urea yang diperoleh dikarakterisasi menggunakan mikroskop digital, High Performance Liquid Chromatography (HPLC), spektrofotometer Fourier Transform Infrared (FT-IR), Powder X-Ray diffraction (PXRD), dan uji kelarutan di dalam air. Hasil penelitian menunjukkan kokristal EPMS-urea terbentuk akibat terjadinya ikatan hidrogen dan mengalami penurunan ukuran partikel, penurunan kristalinitas, dan peningkatan kelarutan. Kadar EPMS dalam sistem kokristal sebesar 91 – 106%. Peningkatan kelarutan kokristal EPMS-urea 1:1, 1:2, 1:3, 2:1 dalam air secara berturut-turut sebesar 1,5; 1,6; 1,2; 1,3 kali dibandingkan dengan EPMS. Berdasarkan penelitian ini, dapat disimpulkan bahwa kokristal EPMS-urea menggunakan solvent evaporation berhasil terbentuk dan mengalami peningkatan kelarutan dalam air hingga 1,6 kali-nya pada perbandingan kokristal EPMS-urea 1:2.

Kata kunci: etil p-metoksisinamat, urea, kokristal, solvent evaporation.


Teks Lengkap:

PDF

Referensi


Barus, R. 2009. “Amidasi Etil p-Metoksisinamat yang Diisolasi dari Kencur (Kaempferia galanga, Linn).” Tesis. Medan: Universitas Sumatera Utara. Hal. 23.

Bavishi, D.D, and Borkhataria, C.H. 2016. “Spring and parachute: How cocrystals enhance solubility.” Progress in Crystal Growth and Characterization of Materials, 62(3): 1-8.

Departemen Kesehatan RI. 2014. Farmakope Indonesia edisi V. Jakarta: Depkes RI.

Dhumal, R., Kelly, A.L., York, P., Coates, P.D., and Paradkar, A. 2010. “Crystallization and Stimultaneous Aggromeration Using Hot Melt Extrusion.” Journal Pharm Research, 27: 2725-2733.

Gosal, F., Paringkoan, B., and Tandean, N.W. 2012. “Patofisiologi dan Penanganan Gastropati Obat Antiinflamasi.” Journal of the Indonesian Medical Association, 62 (11): 445-446.

Gunawan, S.G., Setiabudy R., Nefrialdi., and Elysabeth. 2012. Farmakologi dan Terapi, Ed. 5. Depok: Universitas Indonesia. Hal. 232.

Jung, Min-Sook, Jeong-Soo, Kim, Min- Soo, Kim, Amjad, A., Wonkyung, Cho, Sung-Joo, Hwang, and Sitaram, P. Velaga. 2010. “Bioavailability of Indometacin-Saccharin Cocrystal.” Journal of Pharmacy and Pharmacology, 62: 1560-1568.

Palanisamy, V., Sanphui, P., Prakasha, M., and Chernyshev, V. 2019. “Multicomponent solid forms of the uric acid reabsorption inhibitor lesinurad and cocrystal polymorphs with urea: DFT simulation and solubility study.” Acta Cryst, 75: 1-16.

Qiao, N., Li, M., Schlindwein, W., Malek, N., Davies, A., and Trappitt, G. 2011. “Pharmaceutical cocrystals: An overview.” International Journal of Pharmaceutics, 419 (1-2): 1–11.

Rachmaniar, R., Riasari, H., Fauziah, L., Kenti., dan Ferdiansyah, R. 2020a. “The effect of cocrystallization method and citric acid as coformer on water solubility of ethyl p-metoxycinnamate particle.” AIP Conference Proceedings, 2219: 0800131-5.

Rachmaniar, R., Warya, S., Ferdiansyah, R., Riasari, H., Gumelar, A., dan Kenti. 2020b. “Pharmaceutical Cocrystal of Ethyl p-Methoxycinnamate: Formulation and Characterization.” Advances in Health Sciences Research, 26:96-101.

Rajbhar, P., Gautam, S.S., Prasad, R.K., Patel, A.K., and Sahu, A.K. 2016. “Co-Crystals Formation of Clarithromycin with Urea: An Efficient Approach to Enhance the Solubility and Dissolution Rate.” American Journal of Advanced Drug Delivery, 4 (2): 012-0202.

Riasari, H., Rachmaniar, R., and Febriani, Y. 2016. “Effectiveness of Anti- Inflammatory Plaster from Kencur (Kaempferia galanga L.) Rhizome Ethanol Extract.” International Journal of Pharmaceutical Science and Research, 7 (4): 1746.

Riasari, H., and Rachmaniar, R. 2018. “Prospect of Patch Design From Crystal Etil p- metoxycinnamate of Kencur as an Alternative Drug Delivery System Antiinflamation.” Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, 8: 90-99.

Rohman, A. 2014. Spektroskopi Inframerah dan Kemometrika untuk Analisis Farmasi. Yogyakarta: Pustaka Pelajar. Hal. 9-30.

Thenge, R.R, Patond, V.B., Adhao, V.S., Ajmire, P.V., Barde, L.N., Mahajan, N.M., and Tekade, N.P. 2017. “Preparation and Characterization Of Co-Crystals of Diacerein.” Indonesian J. Pharm., 28 (1): 34-41.

Trask, A.V., Haynes, D.A., Motherwell, W.D.S., and Jones W. 2006. “Screening of crystalline salts via mechanochemistry.” Chem. Commun., Hal. 51-53.

Umar, M.I., Asmawi, M.A., Sadikun, A., Atangwho, I.J., Yam, M.F., Altaf, R., and Ahmed, A. 2012. “Bioactivity-Guided Isolation of Ethyl-p-methoxycinnamate, an Anti- inflammatory Constituent, from Kaempferia galanga L. Extracts.” Molecules, 17 (7): 8720-8734.

Zaini, E., Auzal, H., Sundani, N.S., and Dwi, S. 2011. “Peningkatan Laju Pelarutan Trimetoprim Melalui Metode Ko-Kristal dengan Nikotinamida.” Jurnal Farmasi Indonesia, 5 (4): 205.


Refbacks

  • Saat ini tidak ada refbacks.